V stoletni zgodovini kapsul je želatina zaradi svojih širokih virov, stabilnih fizikalnih in kemičnih lastnosti ter odličnih predelovalnih lastnosti vedno ohranjala status glavnega materiala za kapsule.S povečanjem želje ljudi po kapsulah se votle kapsule pogosteje uporabljajo na področju hrane, zdravil in zdravstvenih izdelkov.
Toda zaradi pojava in širjenja bolezni norih krav in slinavke in parkljevke so ljudje začeli skrbeti za izdelke živalskega izvora.Običajno uporabljene surovine želatine so kosti in koža goveda in prašičev, njeno tveganje pa je postopoma pritegnilo pozornost ljudi.Da bi zmanjšali varnostno tveganje surovin za votle kapsule, strokovnjaki iz industrije še naprej raziskujejo in razvijajo ustrezne materiale za kapsule rastlinskega izvora.
Poleg tega s povečanjem raznolikosti kapsul in raznolikosti njihove vsebine ljudje postopoma spoznajo, da obstajajo težave z združljivostjo med želatinskimi votlimi kapsulami in nekaterimi vsebinami s posebnimi lastnostmi.Na primer, vsebina, ki vsebuje aldehidne skupine ali reagira, da proizvede aldehidne skupine pod določenimi pogoji, lahko povzroči navzkrižno povezovanje želatine;Vsebina z močno redukcijo lahko povzroči Maillardovo reakcijo z želatino;Vsebina z močno higroskopičnostjo povzroči, da lupina kapsule Ming izgubi vodo in izgubi prvotno žilavost.Zaradi stabilnosti želatinske votle kapsule razvoj novih materialov za kapsule pritegne večjo pozornost.
Kateri materiali rastlinskega izvora so primerni za proizvodnjo votlih trdih kapsul?Ljudje so veliko poskusili.Kitajska prijava patentnega dokumenta št.: 200810061238 X prijavljena za uporabo natrijevega celuloznega sulfata kot glavnega materiala kapsule;200510013285.3, ki se uporablja za jemanje škroba ali škrobne sestave kot glavnega materiala kapsule;Wang GM [1] je poročal, da so bile votle kapsule narejene iz hitozanskih kapsul;Zhang Xiaoju idr.[2] so poročali o izdelkih s sojinimi beljakovinami Konjac kot glavnim materialom kapsule.Najbolj raziskani materiali so seveda celulozni materiali.Med njimi so votle kapsule iz hidroksipropil metilceluloze (HPMC) oblikovale obsežno proizvodnjo.
HPMC se pogosto uporablja na področju hrane in medicine.Je pogosto uporabljena farmacevtska pomožna snov, ki je vključena v farmakopeje različnih držav;FDA in EU odobrita HPMC kot neposredni ali posredni aditiv za živila;Gras je varna snov, št. GRN 000213;V skladu z zbirko podatkov JECFA, INS št. 464, ni omejitev za največji dnevni odmerek HPMC;Leta 1997 ga je Ministrstvo za zdravje Kitajske odobrilo kot aditiv za živila in zgoščevalec (št. 20), ki se uporablja za vse vrste hrane in se doda v skladu s proizvodnimi zahtevami [2-9].Zaradi razlike v lastnostih med HPMC in želatino je recept za HPMC votle kapsule bolj zapleten, zato je treba dodati nekatera želirna sredstva, kot so arabski gumi, karagenan (gumi iz morskih alg), škrob itd.
HPMC votla kapsula je izdelek naravnega koncepta.Njegov material in proizvodno tehnologijo priznavajo judovska, islamska in vegetarijanska združenja.Lahko zadovolji potrebe ljudi z različnimi veroizpovedmi in prehranjevalnimi navadami ter ima visoko sprejemljivost.Poleg tega imajo votle kapsule HPMC naslednje edinstvene lastnosti:
1. Nizka vsebnost vode - približno 60 % nižja od želatinske votle kapsule
Vsebnost vode v želatinskih votlih kapsulah je običajno 12,5% - 17,5% [10].Temperaturo in vlažnost okolja je treba nadzorovati v ustreznem razponu med proizvodnjo, prevozom, uporabo in konzerviranjem votlih kapsul.Primerna temperatura je 15-25 ℃ in relativna vlažnost 35% - 65%, tako da se lahko učinkovitost izdelka ohrani dolgo časa.Vsebnost vode v HPMC membrani je zelo nizka, na splošno 4% - 5%, kar je približno 60% nižje kot v želatinski votli kapsuli (slika 1).Zamenjava vode z okoljem med dolgotrajnim skladiščenjem bo povečala vsebnost vode v HPMC votli kapsuli v navedeni embalaži, vendar ne bo presegla 9% v 5 letih.
Fig1.LOD primerjava HMPC in želatinskih lupin pri različnih RH
Značilnost nizke vsebnosti vode naredi HPMC votlo kapsulo primerno za polnjenje higroskopske ali vodo občutljive vsebine za podaljšanje roka uporabnosti izdelka.
2. Visoka žilavost, brez krhkosti
Kot je navedeno zgoraj, ima želatinski film določeno vsebnost vlage.Če je nižja od te meje, bo želatinski film precej krhek.Navadne želatinske votle kapsule brez kakršnih koli dodatkov imajo tveganje krhkosti več kot 10 %, če je vsebnost vlage 10 %;Ko se vsebnost vode še naprej zmanjšuje na 5%, bo prišlo do 100% krhkosti.Nasprotno pa je žilavost votlih kapsul HPMC veliko boljša in ohranjajo dobro delovanje, tudi če je vlaga v okolju nizka (slika 3).Seveda bo stopnja krhkosti HPMC votlih kapsul z različnimi predpisi pri nizki vlažnosti pokazala velike razlike.
Ravno nasprotno, želatinske votle kapsule, postavljene v okolje z visoko vlažnostjo, se bodo po absorbciji vode zmehčale, deformirale ali celo zrušile.HPMC votla kapsula lahko ohrani dobro obliko in delovanje tudi v pogojih visoke vlažnosti.Zato ima HPMC votla kapsula močno prilagodljivost okolju.Kadar prodajno območje izdelka pokriva različna podnebna območja ali so pogoji skladiščenja razmeroma slabi, je ta prednost HMPC votle kapsule še posebej pomembna.
3. Močna kemična stabilnost
Reakcija zamreženja želatinskih kapsul je trn problem, s katerim se srečujejo pripravki kapsul.Ker aldehidna skupina vsebine reagira z amino skupino aminokislin v želatini, da tvori mrežno strukturo, je lupino kapsule težko raztopiti pod pogojem raztapljanja in vitro, kar vpliva na sproščanje zdravil.Hidroksipropil metilceluloza je derivat celuloze, ki je kemično inerten in ima odlično združljivost z večino snovi.Zato HPMC votla kapsula nima tveganja reakcije navzkrižnega povezovanja in ima visoko kemično stabilnost
4. Dobra zmogljivost premaza
Enterično obložene kapsule se uporabljajo za zdravila, ki jih lahko poškoduje želodčna kislina, ki dražijo želodčno sluznico ali potrebujejo ciljno dajanje.Mednarodno sprejeta tehnologija gastrorezistentnih kapsul je celotna prevleka gastrorezistentnih peletov in kapsul.HPMC votla kapsula kaže edinstvene prednosti v celotni prevleki kapsule.
Raziskave kažejo, da je zaradi hrapave površine HPMC votle kapsule afiniteta z večino materialov za gastrorezistentno prevleko bistveno višja kot pri želatini, hitrost oprijema in enakomernost materialov za prevleko pa sta bistveno boljši od želatine, zlasti zanesljivost prevleke spoja pokrova telesa. se znatno izboljša.Preskus raztapljanja in vitro je pokazal, da je bila prepustnost kapsule HPMC v želodcu manjša in da je prišlo do dobrega sproščanja v črevesju [
Zaključek
Značilnosti votle kapsule HPMC so razširile njeno področje uporabe.Od vseh naravnih izdelkov do vsebine, občutljive na vlago ali higroskopske vsebine, ima tudi edinstveno uporabo na področju inhalatorjev s suhim prahom in enteričnih oblog.Treba je poudariti, da imajo HPMC votle kapsule, ki so trenutno na tržišču doma in v tujini, relativno visoko prepustnost kisika in nekoliko počasnejši razpad kot želatinske votle kapsule, vendar je njihova biološka uporabnost in vivo podobna [11], kar je treba upoštevati pri raziskavah in razvoju.
Kot vsi vemo, je od laboratorijskih raziskav, obsežnih poskusov, industrijske proizvodnje do promocije na trgu dolga pot.Zato je bilo po letih raziskav in razvoja le nekaj izdelkov votlih kapsul, izdelanih iz materialov rastlinskega izvora, uspešno uvrščenih na seznam.Leta 1997 je capsugel prevzel vodilno vlogo pri uvrščanju na seznam votlih kapsul HPMC vcapstm v Združenih državah, kar je zagotovilo novo izbiro za peroralne kapsule.Trenutno je letni obseg prodaje votlih kapsul HPMC na svetu presegel 20 milijard in raste po stopnji 25 % na leto.
Čas objave: maj-06-2022